オングリザ錠（サキサグリプチン）

【効能効果】

２型糖尿病

【用法・用量】

通常、５ｍｇ１日１回投与します。中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、２．５ｍｇに減量します。

【オングリザの特徴】
＊ＤＰＰ４と強固かつ持続的に共有結合します。ＤＰＰ４阻害薬で共有結合するのは オングリザとエクアのみ。あとは水素結合です。
＊エクアは１日２回投与に対し、オングリザは１日１回投与です。
＊エクアは肝排泄に対し、オングリザは腎排泄です。
＊エクア、トラゼンタは肝排泄。テネリアは肝、腎半々。ネシーナ、ジャヌビア、グラクティブ、スイニー、オングリザは腎排泄。
＊オングリザは腎排泄ですが、腎透析の患者さまにも使用可能。
＊オングリザは単独療法に加え、作用機序の異なる経口血糖降下薬と併用することができます。
＊糖尿病治療の目標として、糖尿病の管理により細小血管症および心血管疾患の発症、進展を阻止し、健康な人と変わらないＱＯＬを維持、寿命を確保することですが、オングリザは米国ＰⅡ/Ⅲ試験のメタ解析においてＦＤＡの承認条件を満たして承認された、初めての糖尿病薬であるため、循環器のＤｒがよく選択されている薬剤です。
＊ＣＹＰ３Ａ４/５により代謝され、主要活性代謝物を生成します。本剤の腎排泄には、能動的な尿細管分泌の関与があると推定されます。

＊イトラコナゾール等ＣＹＰ３Ａ４/５阻害剤との併用注意が必要です。

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